Իմացեք բիոանվտանգության մասին, կամ այն դեղաչափը, որով թմրանյութը կլանված է
Bioavailability- ը էական չափման գործիք է, քանի որ այն որոշում է դեղի ոչ ներերակային կառավարման համար ճիշտ դեղաքանակ: Կլինիկական հետազոտությունների փորձարկումներում թմրամիջոցների կենսապահովումը կարեւոր գործոն է, որը պետք է չափվի փուլ 1-ին եւ 2-րդ փուլերում:
Թմրամիջոցների բացարձակ բիոանվտանգության որոշումը կատարվում է դեղաչափի ուսումնասիրությամբ: Պլազմայի թմրանյութերի կոնցենտրացիան նախատեսված է ժամանակի դեմ եւ ներերակային եւ ոչ ներերակային կառավարումից հետո համակենտրոնացումն ընդդեմ ժամանակի: Ոչ ներերակային ներարկումները ներառում են բանավոր, ռեկուկային, տրանսդերալ, տարանջատված եւ ենթալվալային:
Բիոանվտանգության չափումը ներկայացվում է տոկոսային արտահայտությամբ, եթե արտահայտված է F կամ F տառով: Հարաբերական կենսապահովման միջոցը այն միջոցն է, որը գնահատվում է թմրամիջոցների արտադրանքի միջեւ բիոէկտիվության գնահատման համար:
Ընդհանուր դեղի համար FDA- ի հավանություն ձեռք բերելու համար դեղերի հովանավորը պետք է ներկայացնի իր ապրանքի 90 տոկոսանոց վստահության ընդմիջում `ֆիրմային թմրամիջոցների նկատմամբ:
Բիոէկտիվությունը դեղագործական թմրամիջոցների զարգացման կարեւոր գործիքներից մեկն է, քանի որ պետք է հաշվի առնել, որ կլանման հիման վրա ոչ ներերակային երթուղիների համար դեղեր հաշվարկվում է կենսաապահովման անհրաժեշտություն:
Դեղորայքի կշռված տոկոսը թմրամիջոցների ձեւակերպման թմրանյութի թիրախային տարածքը հասցնելու ունակության չափումն է:
«Կուտակված գումարը» պայմանականորեն չափվում է երկու չափանիշներից մեկը `կամ ժամանակի պլազման կոնցենտրացիայի կորը (AUC) կամ թմրամիջոցների վարման հետեւանքով մեզի մեջ արտածված թմրամիջոցների ընդհանուր (կուտակային) քանակությունը», - նշում է Բոստոնի համալսարանի դպրոցը բժշկության մեջ: «Գծային հարաբերությունը գոյություն ունի« կորի տակ գտնվող տարածքի »միջեւ եւ չափաբաժինը, երբ կլանված դեղամիջոցի մասնաբաժինը անկախ է դոզայից, իսկ վերացման արագությունը (կես կյանքի) եւ բաշխման ծավալները անկախ են դոզայի եւ դեղաչափի ձեւից:
Կորի եւ դոզայի միջեւ տարածության փոխհարաբերությունը կարող է առաջանալ, եթե, օրինակ, կլանման գործընթացը հագեցած է, կամ եթե դեղը չի հասնում համակարգային շրջանառության պատճառով, օրինակ `թմրանյութի կապակցումը աղիքի կամ կենսատրանսֆորմացիայի մեջ լյարդը պորտալ համակարգի միջոցով դեղերի առաջին տարանցման ընթացքում »:
Բիոէկտիվացման վրա ազդող գործոններ
Երբ ոչ ներարգանդային ճանապարհով վարվում է, թմրամիջոցների կենսապահովումը տարբերվում է անձից անձին: Այն կարող է ազդել ֆիզիոլոգիական եւ այլ գործոնների վրա, ներառյալ `արդյոք դեղը վերցվում է այլ դեղամիջոցներով կամ սննդով կամ առանց սննդակարգի, եւ հիվանդության առաջացման դեպքում, որոնք ազդում են գաստրոթելինային համակարգի կամ լյարդի ֆունկցիայի վրա:
Դեղերի բիոանվտանգության վրա ազդող այլ գործոնները նրա ֆիզիկական հատկություններն են `դեղերի ձեւակերպումը, ինչպիսիք են երկարատեւ արձակումը կամ անմիջական արձակումը, անհատական circadian ռիթմը, դեղերի փոխազդեցությունը, սննդի փոխազդեցությունը, նյութափոխանակության ցուցանիշը (ֆերմենտի ինդուկցիայի կամ այլ թմրանյութերի եւ սննդակարգերի ազդեցությունը): ), ստամոքս-աղիքային համակարգի մարքեթինգը, հիվանդի տարիքը եւ հիվանդության փուլը:
Երբ թմրանյութը ներթափանցված է, այն ունի 100 տոկոս կենսունակություն (F.
Եթե թմրամիջոցը բանավոր է ընդունվում, այն արագորեն հասնում է ստամոքսի, լուծարվում է, եւ դրա մի մասը կլանում է փոքր աղիքներ:
Փոքր աղիքից սկսած, այն ուղեկցում է բորբոքային պարանոցի երակին, մինչեւ այն հասնում է համակարգային շրջանառությանը: Որոշ գործոններ, որոնք կարող են կանխել թմրամիջոցը համակարգային շրջանառությունից հասնելու համար, թմրանյութի հատկություններն են եւ հիվանդի ֆիզիոլոգիական վիճակը:
Բենզիլային պենիցիլին թմրանյութը չի կարող դիմանալ ստամոքսի ցածր pH- ն, որը ոչնչացնում է այն: Նյարդային ֆերմենտները կարող են ոչնչացնել ինսուլինը եւ հեպարինը:
Թմրադեղերը, որոնք խիստ հիդրոֆոբիկ են, չեն կարող հեշտությամբ կլանվել, քանի որ դրանք մարմնի հեղուկների մեջ անլուծելի են, իսկ բարձր հիդրոֆիլային դեղերը, որոնք ունեն հեղուկների ներգրավվածություն, չեն կարող անցնել lipid- հարուստ բջջային թաղանթ: